拟胆碱作用是什么意思?
这个问题我十年前做过科研课题,有点心得体会在此分享。 乙酰胆碱(ACh)和甲酰胆碱(MC)都是胆碱的衍生物,前者从乙胺出发经乙酰化反应得到后者。由于C-末端的改变,二者对胆碱受体(ChR)的亲和力有一定差异:MC>ACh。 但二者都是极好的神经递质和神经调质;不同之处在于MC较ACh活性持久。 因此当MC or ACh 通过ChR时,就会引起一系列级联生理生化反应,最终影响细胞的功能和形态结构。 而拟胆碱药物就是模拟上述两个物质的作用效果,通过抑制或增强MC/ACh对ChR的结合力,从而影响其下游的信号通路,达到控制目标激素、酶等分泌,进而调节靶器官功能的作用。
当然,这些生物活性物质除了与ChR相互作用产生细胞内信号传递外,还可以与离子通道耦合产生细胞膜电位变化,进而激活第二信使系统,导致基因表达或调控蛋白合成,也是重要的机制之一。 目前拟胆碱药物已减少应用,因为其副作用较大而且部分已被更优的药物所代替,但某些特殊人群还需要使用该类药物如青光眼患者,而在临床中仍以控制剂量为主。 所以,还是要严格在医生指导下用药!!!