拟胆碱作用是什么意思?

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这个问题我十年前做过科研课题,有点心得体会在此分享。 乙酰胆碱(ACh)和甲酰胆碱(MC)都是胆碱的衍生物,前者从乙胺出发经乙酰化反应得到后者。由于C-末端的改变,二者对胆碱受体(ChR)的亲和力有一定差异:MC>ACh。 但二者都是极好的神经递质和神经调质;不同之处在于MC较ACh活性持久。 因此当MC or ACh 通过ChR时,就会引起一系列级联生理生化反应,最终影响细胞的功能和形态结构。 而拟胆碱药物就是模拟上述两个物质的作用效果,通过抑制或增强MC/ACh对ChR的结合力,从而影响其下游的信号通路,达到控制目标激素、酶等分泌,进而调节靶器官功能的作用。

当然,这些生物活性物质除了与ChR相互作用产生细胞内信号传递外,还可以与离子通道耦合产生细胞膜电位变化,进而激活第二信使系统,导致基因表达或调控蛋白合成,也是重要的机制之一。 目前拟胆碱药物已减少应用,因为其副作用较大而且部分已被更优的药物所代替,但某些特殊人群还需要使用该类药物如青光眼患者,而在临床中仍以控制剂量为主。 所以,还是要严格在医生指导下用药!!!

陆红月陆红月优质答主

拟胆碱作用,亦称“胆碱拟仿作用”。 药理学术语。药物的作用与乙酰胆碱的作用相似或能促进乙酰胆碱的释放或减馒其破坏而产生与乙酰胆碱相似的作用。

如有机磷酸酯类杀虫剂能抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱不能破坏而在体内积累,产生一系列类似乙酰胆碱过多的中毒症状。根据与乙酰胆碱作用受体的选择性不同,可引起类似乙酰胆碱分别与M和N受体结合产生的效应,故又分为拟M胆碱作用(抗胆碱药可对抗其症状)和拟N胆碱作用。

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